左炔诺孕酮的作用原理?

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左炔诺孕酮(Levonorgestrel),是孕激素类药,其作用机制与口服避孕药相同,通过抑制卵泡发育、阻止排卵、改变子宫内膜的容受性等达到绝育的效果。 1978年上市,作为短效避孕药的替代品,用于紧急情况下的短期避孕。

制剂及剂型: 本品为白色片。 有片剂、胶囊剂,有标准型和缓释型两种,其中标准型的左炔诺孕酮片每片含主药0.5g,辅料为淀粉、乳糖和硬脂酸镁;缓释型左炔诺孕酮片每一粒含主药1.5mg,辅料为甘露醇、淀粉和羧甲淀粉钠。

【药物动力学】 口服后迅速吸收,2~4小时血药浓度达峰值。服药后6小时内血液内药物浓度达到最高点,以后逐渐下降。用药后24小时内,约有70%的药物以原型经尿液排出,少部分随粪便、汗液排出。血浆蛋白结合率约为80%。

左炔诺孕酮主要通过肝脏代谢,由肾脏排出体外,部分药物在人体内可储存3~4日,因此可连续服用,但一般不建议这样做。

【适应证】 用于治疗男性、女性紧急避孕。

【不良反应】 同口服避孕药。停药后的恢复期也可出现类似症状。

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