多索茶碱的作用及功效?
你好,很高兴能回答你的问题。 多索茶碱(Doxofylline)是儿茶素类衍生物,属于非选择性磷酸二酯酶抑制剂。可以通过抑制钙离子依赖性的肌松剂、环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)的生成而发挥抗支气管收缩作用。同时该药还能选择性地抑制β2受体,从而起到抑制肥大细胞脱颗粒以及慢反应物质(SRS-A)释放的作用;该药对β1受体也有一定抑制作用,可能与其扩张血管,增强心肌收缩力,加速心房纤颤的频率有关。 目前该药物主要用于支气管哮喘、慢性支气管炎以及肺气肿等疾病的治疗,也可以用于心脏病的辅助治疗。 其具体药理作用如下所示:
(一)缓解支气管痉挛 当哮喘发作时,多索茶碱可以抑制肥大细胞膜Ca2+内流,进而阻断Ca2+介导的脱颗粒过程,因此能够抑制组胺、白三烯等炎性介质释放,起到舒张支气管平滑肌,控制哮喘发作的功效。
(二)抑制炎症反应 多索茶碱通过拮抗神经肽Y(NPY),从而抑制嗜酸性粒细胞趋化因子分泌,阻止嗜酸性粒细胞在肺内聚集,继而发挥对抗气道炎症的作用。尚有研究资料显示多索茶碱能够通过促进中性粒细胞凋亡、抑制中性粒细胞迁移来减轻炎症反应程度。
(三)保护氧化应激系统 在哮喘的发生发展过程中,氧化应激发挥着重要作用。有研究显示,多索茶碱能够通过减少ROS产生、抑制NADPH氧化酶活性,进而避免氧自由基对细胞的伤害,保护细胞膜稳定性,从而起到抗氧化,延缓衰老的功效。
(四)其他 除上述相关药理作用外,近年来还有研究显示,多索茶碱具有抑制肿瘤细胞增值、调节免疫功能、抗氧化、延缓衰老等作用,可能对免疫系统异常导致的慢性疾病如湿疹、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等有防治效果。目前这些研究多为基础研究阶段,其在临床上的应用有待进一步验证。